Une nouvelle étude suggère que GGTI-2418 peut bloquer une protéine spécifique de la liaison et de la dégradation d'une autre protéine connue pour tuer les cellules cancéreuses. – ScienceDaily

Une collaboration entre Saïd M. Sebti, Ph.D., président du département Drug Discovery de Moffitt Cancer Center, et Michele Pagano, MD, président du Département de biochimie et de pharmacologie moléculaire de l'Université de New York Langone Medical Center, a mené à la publication d'une étude importante dans le dernier numéro de Nature . L'enquête a révélé que le médicament, l'inhibiteur de la geranylgeranyltransférase GGTI-2418 supprime une nouvelle voie de cancer PTEN défectueuse découverte par le groupe de Pagano.

Le PTEN entièrement fonctionnel est bien connu pour supprimer la croissance tumorale en antagonisant la voie de survie de la tumeur PI3K / Akt. Le groupe de Pagano a découvert un nouveau mécanisme par lequel PTEN protège les cellules contre le cancer en empêchant la protéine gerberylgeranylée FBXL2 de lier et de dégrader IP3R3. L'IP3R3 est un «capteur» anticancéreux important qui reconnaît les cellules hyper-proliférantes qui utilisent des niveaux d'énergie anormalement élevés et les ciblant pour s'auto-détruire en tant que mécanisme de sécurité anticancéreux. Le gène PTEN se lie à IP3R3, protégeant sa fonction de détection du cancer. Cependant, PTEN est défectueux dans de nombreux cancers, et en tant que tel, FBXL2 est laissé sans contrôle; Trop d'IP3R3 est dégradé et les cellules à multiplication rapide sont moins capables de s'auto-détruire.

"FXBL2 peut être partiellement responsable de la croissance du cancer chez les nombreux patients avec des changements génétiques qui empêchent les PTEN", a déclaré Pagano. Le médicament GGTI-2418 bloque cette activité cancérogène de FBXL2 en inhibant sa geranylgeranylation qui est nécessaire pour que FBXL2 se lie et se dégrade …

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