Les composés à base de rhodanine présentent une activité inhibitrice pour empêcher l'agrégation des protéines Tau

      

        

La conception de conjugués peptidique-polymère sur mesure en tant qu'additifs de formulation spécifiques à un médicament permet d'accéder aux additifs de précision de prochaine génération qui peuvent rendre problématiques les petits médicaments organiques solubles dans l'eau et améliorer la biodisponibilité. La méthode peut être appliquée à un large éventail d'entités de médicaments fluorescents ou non fluorescents. Nous rapportons ici la solubilisation de deux médicaments anti-Alzheimer (AD) peu solubles dans l'eau et hydrosolubles basés sur le noyau de rhodanine. Les composés ont montré une activité inhibitrice pour empêcher l'agrégation des protéines de Tau dans des filaments hélicoïdaux appariés (PHF) et des emblèmes neurofibrillaires (NFT), tous deux associés à la pathogenèse AD

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En utilisant une procédure de dépistage à base de microscopie à fluorescence, des séquences peptidiques à forte capacité de liaison au médicament sont identifiées à partir de grandes banques de peptides. La synthèse des conjugués peptidiques-poly (éthylène glycol) (peptide-PEG) correspondent à des additifs de formulation de précision pour les médicaments anti-AD potentiels. Alors que les blocs de PEG des conjugués fournissent la solubilité dans l'eau et le blindage médicamenteux, l'hébergement spécifique au médicament est dominé par les segments peptidiques, liant le médicament de manière non covalente et contournant ainsi les exigences des procédures supplémentaires d'approbation du médicament.

L'application dans plusieurs essais biologiques d'inhibition de l'agrégation de protéines de Tau a indiqué que les additifs de formulation ne réduisent pas l'efficacité et l'activité des médicaments. Les formulations de médicaments ont montré une réduction de …

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